CHS-C8-Gal NAc半乳糖-膽固醇配體修飾的阿霉素

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CHS-C8-Gal NAc半乳糖-膽固醇配體修飾的阿霉素

目前采用酶促法構(gòu)建3種不同類型的半乳糖-膽固醇配體修飾的阿霉素(doxorubicin,DOX)脂質(zhì)體,研究其在小鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)及組織分布特征。方法利用脂肪酶在非水相中合成了3種不同結(jié)構(gòu)的半乳糖-膽固醇配體:CHS-C8-Gal NAc、CHS-C8-GAL、CHS-C8-LA；利用MS、NMR鑒定產(chǎn)物結(jié)構(gòu)；采用薄膜分散-梯度載藥法制備DOX脂質(zhì)體并對(duì)其理化性質(zhì)進(jìn)行表征；以小鼠為實(shí)驗(yàn)對(duì)象,采用尾iv給藥,通過(guò)比較3種配體修飾的DOX脂質(zhì)體在小鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)與組織分布特征來(lái)闡明配體中半乳糖基的結(jié)構(gòu)與去唾液酸糖蛋白受體之間的構(gòu)效關(guān)系。結(jié)果產(chǎn)物經(jīng)MS、NMR鑒定均為目標(biāo)產(chǎn)物,產(chǎn)率均>90%；采用薄膜分散-梯度載藥法制備的DOX脂質(zhì)體粒徑<90 nm,PDI

溫馨提示：西安齊岳生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體(YQ2020.09)