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片仔癀由于是國家保密配方，很多成分都沒有向公眾公開。目前僅公開了：三七、牛黃、蛇膽、麝香這四味名貴中藥。上述各味中藥與其它藥合理配伍，使間產(chǎn)生復(fù)雜的生物化學(xué)反應(yīng)，使片仔癀具有清熱、涼血化瘀、消腫止痛的作用，而這些功效遠(yuǎn)非上述四味藥品單純合并的功效所能相比。片仔癀除了在肝炎、腫瘤，消除無名高熱及腫毒、促進(jìn)手術(shù)刀口愈合等方面療效顯著外，還具有保肝護(hù)肝、防酒醉、清熱降火和美容養(yǎng)顏等獨(dú)特功效。

片仔癀能增加肝細(xì)胞中重要信號傳導(dǎo)途徑(表達(dá)因子)的反應(yīng)元素的表達(dá)。說明片仔癀具有影響這些傳遞信號途徑的能力而產(chǎn)生保肝作用。手術(shù)后病人及軟組織損傷，促進(jìn)愈合，提高人體。在臨床實踐中，發(fā)現(xiàn)部分骨科病人使用片仔癀可代替麻醉用藥，同時促進(jìn)傷口愈合，減少傷口分泌物及減輕傷口皮緣的作用。臨床觀察發(fā)現(xiàn)片仔癀具有提高人體免疫功能，調(diào)整手術(shù)后免疫系統(tǒng)的功能。

清熱類中藥，可誘導(dǎo)人體產(chǎn)生熱休克蛋白(HSP70)，誘導(dǎo)機(jī)體的CD4+細(xì)胞毒T淋巴細(xì)胞(CTL)、CD8+CTL，從而起到對腫瘤細(xì)胞的特異性殺傷作用，而片仔癀為很好的清熱藥，其用于癌癥也是基于此。