片仔癀由于是國家保密配方，很多成分都沒有向公眾公開。目前僅公開了：三七、牛黃、蛇膽、麝香這四味名貴中藥。上述各味中藥與其它藥合理配伍，使間產(chǎn)生復雜的生物化學反應，使片仔癀具有清熱、涼血化瘀、消腫止痛的作用，而這些功效遠非上述四味藥品單純合并的功效所能相比。片仔癀除了在肝炎、腫瘤，消除無名高熱及腫毒、促進手術刀口愈合等方面療效顯著外，還具有保肝護肝、防酒醉、清熱降火和美容養(yǎng)顏等獨特功效。

片仔癀能增加肝細胞中重要信號傳導途徑(表達因子)的反應元素的表達。說明片仔癀具有影響這些傳遞信號途徑的能力而產(chǎn)生保肝作用。手術后病人及軟組織損傷，促進愈合，提高人體。在臨床實踐中，發(fā)現(xiàn)部分骨科病人使用片仔癀可代替麻醉用藥，同時促進傷口愈合，減少傷口分泌物及減輕傷口皮緣的作用。臨床觀察發(fā)現(xiàn)片仔癀具有提高人體免疫功能，調(diào)整手術后免疫系統(tǒng)的功能。

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片仔癀對急性以及緩慢肝炎，槍、刀、骨折和燒、燙等創(chuàng)傷，膿腫，無名腫毒以及全部炎癥致使的痛苦及發(fā)熱等，都具有明顯效果；外科手術后服用，能夠止痛，并且避免創(chuàng)傷感染，加速愈合。因而被國際友人稱為“中國素”；海外僑胞以及港澳同胞更稱其為“落戶至寶”的“神丹妙藥”。