乙酰膽堿受體:acetylcholine receptor(AChR),是一種跨膜蛋白受體,結合神經(jīng)遞質乙酰膽堿而起到信號傳遞的作用。乙酰膽堿受體可以結合乙酰膽堿和其他的分子。AChR的分類主要根據(jù)藥理學或它們對不同分子的親和性和敏感性來進行分類,一般分為兩類,煙堿乙酰膽堿受體和毒蕈堿型乙酰膽堿受體,煙堿乙酰膽堿受體(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs),通常也叫離子型乙酰膽堿受體(ionotropic acetylcholine receptors),對尼古丁(煙堿)能產(chǎn)生特異性的響應。nAchR是配體門控的離子通道,由五個蛋白亞基組成。這五個蛋白亞基(中心)對稱的排列成一個桶狀的結構。nAChRs 是非選擇性的陽離子通道,允許鈉離子鉀離子通過,有些還允許鈣離子通過。nAChRs主要分布在神經(jīng)肌肉接頭處的突觸后膜上,可被突觸前膜釋放的乙酰膽堿,Na+和K+受體上的擴散會引起去極化,從而打開電壓門控鈉通道,從而激發(fā)動作電位并可能引起肌肉收縮。愛思益普團隊構建了nAChRs受體的Safety pannel研究平臺和檢測方法,其中包括穩(wěn)定的nAChRs受體的膜片鉗檢測體系,完成了該受體體外篩選模型,已有豐富的篩選經(jīng)驗,致力于后續(xù)新藥的研發(fā),幫助化學家篩選,對候選ADRs進行評估與改進,以少或沒有脫靶活性的化合物進入研發(fā)階段,減少研發(fā)延誤,減少使用的動物模型,降低成本。