戈舍瑞林緩釋微球制劑雙入口在線乳化機(jī)，緩釋微球雙入口在線乳化機(jī)，載藥微球雙入口在線乳化機(jī)，在線工藝制備微球

戈舍瑞林是一種合成的LHRH的類似物，能促進(jìn)性腺的釋放，作用較人體分泌的 LHRH強(qiáng)50～100倍，LH?RH類似物通過競爭結(jié)合垂體LH?RH的大部分受體，反饋性抑制 LH和FSH的分泌，從而抑制卵巢雌的生成，達(dá)到性卵巢切除的作用。

目前市場上可見的戈舍瑞林劑型是植入劑，系英國阿斯利康制藥有限公司研制產(chǎn)品，是一種可在體內(nèi)逐漸進(jìn)行生物降解的多聚緩釋植入劑，商品名為“諾雷德”。1987年在法國獲準(zhǔn) 上市，1989年12月29日獲FDA批準(zhǔn)上市?？捎玫那傲邢侔┘敖^經(jīng)前及圍絕經(jīng)期 的乳腺癌，也可用于子宮內(nèi)膜異位癥的，如緩解疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷。

緩釋微球制劑與普通制劑相比，給藥頻率顯著減少，患者的接受程度大大提高。另外，它還消除了普通注射劑多次給藥產(chǎn)生的體內(nèi)濃度峰谷現(xiàn)象，可獲得平穩(wěn)長時間的有效濃度，降低了毒副作用，并且總給藥劑量減少。

緩釋微球平均粒徑為5-40μm，包封率大于80%。該緩釋微球緩釋期長達(dá)數(shù)天或數(shù)月，明顯減少用藥次數(shù)，提高了戈舍瑞林的生物利用度，降低了的毒副作用，有利于臨床。

戈舍瑞林緩釋微球制劑的制備工藝：

首先將戈舍瑞林或其鹽溶于水，得內(nèi)水相；

令將x和x溶于有機(jī)溶劑 中，得油相；將油相和內(nèi)水相置于攪拌器內(nèi)，高速乳勻，形成W/O乳液；

然后將W/O乳液 加入到聚乙烯醇水溶液中，高速乳勻，形成W/O/W復(fù)乳；

將W/O/W復(fù)乳移入x水溶液中，低速攪拌，離心，收集所得微球，用 蒸餾水洗滌多次后，再離心收集，冷凍干燥，即得戈舍瑞林或其鹽緩釋微球

這種方式所需時間長，微球大小不一，收率極低。

上海依肯機(jī)械設(shè)備有限公司 IKN 推出了一種微球制備的新方案可通過雙入口在線式連續(xù)式乳化機(jī)制備，解決了現(xiàn)有制備方法獲得的微球的收率低，實(shí)現(xiàn)了乳化法制備的微球收率很高(>90％)。

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